Semaglutide CAS 910463-68-2
Semaglutide CAS 910463-68-2
Eric
E-mel: eric@yan-xi.com
Whatsapp/wechat: +8613131197877
intro
semaglutide ialah analog GLP-1 (glucagon-like peptide-1) generasi baharu yang dibangunkan oleh NovoNordisk, Denmark. Semaglutide ialah formulasi bertindak panjang berdasarkan struktur asas Liraglutide, yang lebih berkesan dalam merawat diabetes jenis 2. Novo Nordisk telah menyelesaikan enam kajian FasaIIIa untuk suntikan Sommarutidenya dan telah menyerahkan permohonan pendaftaran ubat Baharu untuk suntikan sekali seminggu dengan Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) dan permohonan Kebenaran pemasaran (MAA) kepada Agensi Ubat Eropah (EMA) ) pada 5 Disember 2016. Sebaliknya, formulasi oral sommarlutide sekali sehari kini berada dalam fasa III.
kesan
Sommarlutide ialah formulasi bertindak panjang berdasarkan struktur asas Liraglutide, yang lebih berkesan dalam rawatan diabetes jenis 2.
persiapan
Sommarutide disediakan dengan kaedah sintesis fasa pepejal-cecair. Peptida rantai lurus Aib8, Arg34GLP-1(7-37) dan agen pengasilat rantai sisi lemak telah disediakan melalui kaedah sintesis fasa pepejal. Peptida rantai lurus Lys26 telah diubah suai oleh agen pengasilat rantai lemak sintetik di bawah keadaan alkali untuk mendapatkan sommarutide. Aktiviti biologi sampel buatan sendiri ditentukan oleh immunoassay pemindahan tenaga resonans pendarfluor yang diselesaikan masa.
Kelas ubat baru agonis reseptor GLP-1
Semeglutide adalah analog GLP-1 novel yang disuntik secara subkutan seminggu sekali. Sommarlutide ialah analog GLP-1 bertindak panjang yang dibangunkan oleh Novo Nordisk dengan suntikan subkutaneus 1/w. Berbanding dengan lilaplutide, sommarlutide mempunyai rantaian lemak yang lebih panjang dan peningkatan hidrofobisiti, tetapi sommarlutide diubahsuai oleh rantai pendek PEG dan hidrofiliknya sangat dipertingkatkan. Selepas pengubahsuaian PEG, ia bukan sahaja boleh mengikat albumin rapat, menutup tapak hidrolisis enzim DPP-4, tetapi juga mengurangkan perkumuhan buah pinggang, memanjangkan separuh hayat biologi, dan mencapai kesan kitaran yang panjang. Sommarutide Novo Nordisk melepaskan Sitagliptin DPP-4, dan progenitor GLP-1, exenatide bertindak panjang (harus direka bentuk untuk bersaing secara langsung dengan kejujuran lilly, buli telah lama berada di pasaran). Dalam percubaan, dos soma yang tinggi menurunkan A1C1.6% dan mengurangkan berat badan sehingga 6kg. Percubaan itu mengkaji keberkesanan dan keselamatan 1.0mg sommarutide berbanding dengan suntikan mingguan 2.0mg exenatide dalam 813 pesakit dengan diabetes jenis 2 dalam tempoh 56 minggu di mana pesakit dirawat dengan dua ubat antidiabetik oral, 1-chemicalbook1. Pada Disember 2017, FDA secara rasmi meluluskan ubat GLP-1 NovoNordisk sekali seminggu, Sommarutide, di bawah jenama Ozempic. Menurut data percubaan klinikal, Ozempic mengurangkan tahap HbA1c berbanding plasebo, Januvia Merck, Bydureon Astrazeneca dan Lantus Sanofi. Ubat ini juga telah menunjukkan keupayaan untuk membantu pesakit menurunkan berat badan. Sebagai peneraju dalam bidang diabetes, NovoNordisk (NovoNordisk) bukan sahaja dalam bidang insulin tiga mata, pembangunan glukagon manusia seperti peptida-1 (GLP-1) analog Liraglutide (nama dagangan: Victoza, sejak penyenaraiannya pada tahun 2009). , telah menguasai pasaran GLP-1, dengan jualan global sehingga $3.2 bilion pada 2016. Liraglutide telah tamat tempoh, dan syarikat ubat generik sedang mengintainya. Untuk mengelakkan perkara ini daripada berlaku, Novo Nordisk telah menyediakan generasi Liraglutide seterusnya, yang ialah sommarlutide. Secara struktur, Semeglutide ialah rantai GLP-1(7-37) dengan Aib 8-bit menggantikan Ala, Arg 34-bit menggantikan Lys dan Lys 26-bit yang dilekatkan pada rantai lemak asid stearik. Berbanding dengan Liraglutide, Semeglutide mempunyai rantaian lemak yang lebih panjang dan peningkatan hidrofobisiti, tetapi Semeglutide diubah suai oleh rantai pendek PEG dan hidrofiliknya sangat dipertingkatkan. Selepas pengubahsuaian PEG, ia bukan sahaja boleh mengikat albumin rapat, menutup tapak hidrolisis enzim DPP-4, tetapi juga mengurangkan perkumuhan buah pinggang, memanjangkan separuh hayat biologi, dan mencapai kesan kitaran yang panjang. Menurut analisis, Ozempic dijangka menjadi salah satu ubat terlaris pada 2017. Novo Nordisk meramalkan jualan ubat sebanyak $2.2 bilion pada 2022. Pada masa yang sama, Novo Nordisk sedang giat membangunkan bentuk dos oral sommarutide, secara beransur-ansur menyatukan penguasaan dalam bidang diabetes.
Bioaktif
Semaglutide (Rybelsus, Ozempic NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) adalah sejenis glukagon pankreas jangka panjang seperti analog peptida 1 (glp-1), agonis reseptor glp-1, Ia mempunyai potensi keberkesanan terapeutik untuk diabetes mellitus jenis 2 (T2DM). ).
